Аминазин инструкция по применению. Аминазин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое
действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.).
Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора) .
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее.
Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра).
Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г.
В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).
Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы : нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции : редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения : при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания:

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей , особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Беременность:

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения , а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить .

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны.
Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.

Р-р для инъекций . 25 мг/мл амп. 2 мл, коробка, № 10:
- действующее вещество - хлорпромазин 25 мг/мл;
- вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), натрия метабисульфит (E 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния

Состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)

Алкогольный психоз

Маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом

Психические расстройства у больных эпилепсией

Ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз

Маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением

Невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса

Стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)

Нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)

Болезнь Меньера

Рвота беременных

Лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии

Дерматозный зуд

В составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела – 23 - 46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)

Тахикардия

Холестатическая желтуха

Тошнота

Нарушение менструального цикла

Импотенция

Гинекомастия, галакторея

Увеличение массы тела

Возможны кожные высыпания

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

Паркинсонизм

Акатизия

Психическая индифферентность и другие изменения психики

Запоздалая реакция на внешние раздражения

Нечеткость зрения

Редко:

Дистонические экстрапирамидные реакции

Поздняя дискинезия

Нейролептическая депрессия

Нарушение терморегуляции

Злокачественный нейролептический синдром

Лейкопения

Агранулоцитоз

Затруднение мочеиспускания

Эксфолиативный дерматит

Мультиформная эритема

Пигментация кожи

Фотосенсибилизация

Очень редко:

Ангионевротический отек

Бронхоспазм

Крапивница

Системная красная волчанка

Галакторея

Бессонница

Возбуждение

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U

Аритмия

Сухость во рту

Приапизм

В одиночных случаях:

Судороги

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата

Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)

Поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)

Заболевание кроветворных органов

Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

Выраженная артериальная гипотензия

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Тромбоэмболия

Выраженная миокардиодистрофия

Ревмокардит на поздних стадиях

Микседема

Поздняя стадия бронхоэктатической болезни

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы

Выраженное угнетение центральной нервной системы

Коматозное состояние

Травмы мозга

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, - возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Состав

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид .

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Форма выпуска

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Фармакологическое действие

Аминазин - это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне , а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные . Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие , слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

Показания к применению Аминазина

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с . Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз , упорная , «неукротимая » рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной ).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации .

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах . Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии .

Противопоказания

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при , при язвенных поражениях пищеварительного тракта .

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы , при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия Аминазина

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость , парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию , судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства , акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию , галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты .

Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Таблетки Аминазин, инструкция по применению

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки - 1,5 г.

Раствор

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки - 1 г.

Максимум разово внутривенно - 100 мг, в сутки - 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией . Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности , остановки сердца, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией .

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов . При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры ( , норэпинефрин). показан при развитии судорог. При эффективны , дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата . Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме , амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами , антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии .

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2-х лет.

Особые указания

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию , рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

МНН: Хлорпромазин.

Рецепт на латинском:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Аминазин и алкоголь

Аналоги Аминазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Международное непатентованное название

Синонимы

Хлорпромазин

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептик

Состав

1 драже содержит 50 мг хлорпромазина гидрохлорида
1 драже содержит 100 мг хлорпромазина гидрохлорида

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Оказывает противорвотное действие. При применении в высоких дозах может вызвать снотворный эффект. Вызывает экстрапирамидные нарушения, повышает выделение пролактина. Обладает альфа-адреноблокирующей, противогистаминной и слабой м-холиноблокирующей активностью, понижает АД. Механизм действия препарата окончательно не выяснен. Полагают, что многие центральные эффекты обусловлены блокадой допаминовых рецепторов в различных отделах головного мозга. Седативное действие, по-видимому, обусловлено блокадой центральных адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпромазин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Период полураспределения составляет несколько часов. Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Выводится с мочой и калом. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом концентрация хлорпромазина в мозге превышает его концентрацию в плазме.

Показания к применению

• хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
• алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
• психические расстройства у больных эпилепсией;
• ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
• невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
• боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
• нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
• болезнь Меньера;
• рвота беременных;
• лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
• зудящие дерматозы;
• в составе "литических смесей" в анестезиологии

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для взрослых суточная доза составляет 25-600 мг; максимальная разовая доза - 300 мг; максимальная суточная доза - 1,5 г.

Детям назначают в суточной дозе из расчета 1 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Возможно: гипотония, тахикардия, диспептические явления, сухость кожи, уменьшение саливации.

Редко (при длительном применении в высоких дозах): нейролептический синдром, длительная депрессия, экстрапирамидные расстройства; пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции.

В единичных случаях: токсический гепатит, агранулоцитоз, тромбофлебиты.

Противопоказания

• нарушения функции печени и/или почек;
• нарушения функции органов кроветворения;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• микседема;
• декомпенсированные пороки сердца;
• тромбоэмболическая болезнь;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• коматозное состояние;
• травмы мозга

Особые указания

С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.

Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

Аминазин усиливает действие снотворных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для общего и местного наркоза. Действие противосудорожных средств под влиянием Аминазина усиливается, но в отдельных случаях Аминазин может вызвать судорожные явления. Несовместим с ингибиторами МАО. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками-антипиретиками.

Форма выпуска

10 драже по 50 мг
500 драже по 50 мг
10 драже по 100 мг
400 драже по 100 мг

Рецепт на Хлорпромазин на латыни:

Пример, как правильно выписать рецепт на аминазин (хлорпромазин) на латинском языке в таблетках, драже и ампулах. Аминазин применяется для лечения психических заболеваний, сопровождающихся психомоторным возбуждением, страхом, бессоницей; болезни Меньера, для коррекции алкогольных психозов, а также для купирования рвоты у беременных и больных с зудящими дерматитами.

Рецепт на аминазин в ампулах на латыни:

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2.5% - 5,0 D.t.d.N 6 in amp. S. в/м 2 раза в день

При остром психозе назначают аминазин внутривенно струйно:

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2.5% - 2.0 D.t.d. N 1 in amp. S. Внутривенно болюсно, разведя препарат в 20 мл 40% раствора глюкозы

Рецепт на аминазин (хлорпромазин) в драже на латинском

Rp. Dragee Chlorpromazini 0.1 D.t.d.N 10 S. по 1 таб. * 2 раза в день

Рецепт на латинском на таблетки аминазин (хлорпромазин)

Rp. Tab. Chlorpromazini 0.05 D.t.d.N 20 S. по 1 таб. * 3 раза в день

Информация предназначена для специалистов и студентов медицинских ВУЗов. Не занимайтесь самолечением, за квалифицированной помощью обращайтесь к врачу.

Общие сведения:

Действующее вещество : Хлорпромазин (Chlorpromazine) (МНН)
Фармакологичсекая группа : Нейролептики
Форма рецепта : N 148-1/у-88
Торговые названия :

• аминазин
• хлорпромазин

Важно!

Аминазин протиопоказан при декомпенсации сердечно-сосудистой патологии, в т.ч. гипотонии, выраженных заболеваниях почек и печени, язвенной болезни желудка и 12перстной кишки, в период лактации.